Объявление о защите докторской диссертации Абдуразакова Аскара Шералиевича

Защита диссертации состоится 20 сентября 2023 года в 10:00.

I. Общая информaция.

Тема диссертации, шифр специализации (название отрасли, в которой присуждается степень): «Синтез и технология высокоэффективных лекарственных средств в ряду бензимидазолов, хинолинов и хиназолинов для сельского хозяйства и медицины», 02.00.03 – Органическая химия, 02.00.14 - Технология органических веществ и материалов на их основе (технические науки).

Регистрационный номер темы диссертации: В2022.2.DSc/T519.

Научные консультанты: Сагдуллаев Шамансур Шахсаидович, доктор технических наук, профессор. Элмурадов Бурхон Жураевич, доктор химических наук, профессор.

Название учреждений, где была выполнена диссертaция: Институт химии растительных веществ.

Наименование учреждения, в котором работает научный совет, Номер научного совета: Институт химии растительных веществ, DSc.02/30.01.2020.K/T.104.01.

Официальные оппоненты: Абдушукуров Анвар Кабирович доктор химических наук; Вапоев Хуснитдин Мирзоевич доктор технических наук; Халилов Равшанжон Мураджонович доктор технических наук.

Ведущая организация: Ташкентский химико-технологический институт.

Направление диссертации: имеет теоретического и практического значения.

II. Цель исследования разработка методов синтеза новых производных бензимидазола, хинолина, би-, трициклических хиназолинов, изучение их строения, физико-химической и биологической активности, разработка технологии промышленного получения высокоактивных соединений и усовершенствование существующих технологи.

III. Научная новизна заключается в следующем:

исследован направленный синтез и модификация бензимидазола, хинолина, хиназолина и их производных, синтезировано 78 соединений и подтверждено их строение современными физическими методами исследования;

впервые достоверно доказана структура препарата «альпек», полученного из альбендазола и пектина как «полимерного комплекса» на основании физико-химических методов исследования (потенциометрическое титрование, рентгенофазовый анализ, ИК-спектроскопия);

впервые проведены реакции ацилирования 2-БМК, выделенного из местного сырья - отходов препарата медамина карбоновыми кислотами, с практической значимостью и определены основные факторы, влияющие на протекание реакции (структура субстрата, природа кислоты, температура и продолжительность реакции) и рекомендован возможный механизм реакции;

установлено, что при взаимодействии 2-БМК с алифатическими и ароматическими карбоновыми кислотами в зависимости от структуры используемой кислоты, условий реакции и типа катализатора образуются соединения различного строения: ^эндоN-ацетилпроизводные, ацетатьные соли и продукты гетероциклизации;

впервые рекомендована к практическому применению водорастворимая стабильная препаративная форма гербицидной композиции Мефосин на основе гидрохлорида 2-метил-5-хлорбензимидазола и глифосата;

успешно проведена реакция получения трудно синтезируемого 6-аминохиназолин-4-она и предложен альтернативный и эффективный метод его ацилирования дешевыми карбоновыми кислотами, а также выявлены основные факторы, влияющие на выход продуктов;

систематически изучена конденсация трициклических хиназолоновых алкалоидов и их замещенных производных с различными ароматическими альдегидами в присутствии кислых катализаторов и установлено, что реакции протекают с участием активированных метиленовых групп и образованием арилиденовых производных в Е-изомерной форме, определены факторы, влияющие на ход реакций и выход продуктов, рекомендован механизм реакции;

получены гелевая, порошковая и таблетированная формы препарата Альпек, стабильные суспензионные формы 2.5%, 10% альбендазола, изучены факторы, влияющие на физические свойства этих лекарственных форм.

IV. Внедрение результатов исследования. На основе полученных научных результатов по синтезу новых производных бензимидазола, хинолина, хиназолона, определения их строения, реакционной способности и биологических свойств, разработки и внедрения технологии получения модифицированных форм действующих веществ:

получен патент на изобретение (№IAP06408, 2021 г.) Агентства интеллектуальной собственности Республики Узбекистан на способ получения противоэхинококкозного средства (Алпек). В результате создано высокоэффективное антигельминтное средство для применения в медицине;

получен патент на изобретение Агентства по интеллектуальной собственности Республики Узбекистан на неселективную гербицидную композицию Мефосин (№IAP05934, 2019 г.). В результате создан водорастворимый, малотоксичный и высокоэффективный гербицидный состав против сорняков в не сельскохозяйственных местностях;

утверждены технические условия на суспензии препарата Альсус (2.5%; 10%) (Ts 03535440:028-2016) с антигельминтной активностью, субстанций Ацетамизол (Ts 03535440-32:2019) и Хиназол (Ts 03535440-034:2019) «Агентством Узстандарт по стандартизации, координации государственного контроля и внедрения информационных технологий». В результате позволили внедрить новых, экономичных технологий промышленного производства препаратов Альсус, Ацетамизол и Хиназол в практику;

утверждены технологические инструкции по производству препарата «Альсус» (ТИ 03535440-028:2017) «Главным государственным управлением ветеринарии при Министерстве сельского и водного хозяйства Республики Узбекистан», по производству субстанций Ацетамизола (ТИ 03535440-32:2018) и «Хиназола» (ТИ 03535440-033:2019) «Главным государственным управлением по контролю за качеством и обращением ветеринарных лекарственных средств и пищевых добавок Республики Узбекистан». В результате экономически эффективные технологии промышленного производства субстанций Альсус, Ацетамизол и Хиназол позволили внедрить в практику;

ВФС 42 Уз-3069-2017 на субстанцию и ВФС 42 Уз-3070-2017 на таблетированную форму Нитроксолина одобрены “Государственным центром экспертизы и стандартизации лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники Минздрав РУз». В результате это позволило внедрить новую экономически эффективную промышленную технологию производства препарата Нитроксолина;

результаты рентгеноструктурного анализа 2-амино-1H-бензимидазол-1-ил)(фенил)метанона включен в базу кристаллографических данных Кембриджа (The Cambridge Structural Database, https://www.ccdc.cam, CCDC 2049631). В результате введения нового соединения в базу данных позволило определить структуру подобных веществ.

Распечатать